Prootonpumba inhibiitorid: põlvkondade klassifikatsioon

Seedetrakti halvenenud happesusega seotud haigused on keskmiselt poolelma planeedi täiskasvanud elanikkonnast. Seedetrakti patoloogiate selline kategooria hõlmab mitut sündroomi, mida on kirjeldatud kümnenda läbivaatamise rahvusvahelises haiguste klassifikatsioonis. Eriti levinud:

  • gastriit
  • duodeniit
  • gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD),
  • seedetrakti haavandilised haigused,
  • mao düspepsia.

Gastriit on täheldatud 80 protsenti elanikkonnast, mao düspepsia katab 30-35 protsenti. On üsna selge, et sellise pettumusttekitava statistika puhul on seedetrakti patoloogiate ravimise probleem eriti tähtis.

Mis on prootonpump?

Prootonpumba inhibiitorid pärsivad hapniku tootmist maos

Pump - tehniline termin, mis tähendab ühte pumba sorti. Ja natuke kummaline näeb seda nime inimkeha anatoomias. Mõiste "prootonpump", mida kasutatakse seoses vesiniku-kaaliumi adenosiintrifosfataasiga, on siiski võimeline selgitama selle ensüümi valgu funktsiooni, mis transpordib positiivseid elektronid läbi rakkudevahelise seina.

Prootonpump nimetatakse ka prootonpumpiks. See on kompleksne polüpeptiidide ahel, mis koosneb aminohappejääkidest ja sisaldab selle struktuuri vesiniku ja kaaliumi positiivseid ioone. H + / K + -ATPaasi eraldati neljakümne aasta tagant ensümaatilise hüdrolaasi valgu ja siis nimetati seda ka prootonpumbaks. Ta osaleb vesinikkloriidhappe ja ensüümi tootmisel, mis teisendab vitamiini B12 passiivsest vormist aktiivsesse.

Vesinikkaalium-adenosiintrifosfataas asub mao limaskesta parenteraalsetes rakkudes. Nendes moodustub vesinikkloriidhape. See transpordib positiivselt laetud prootonid vesinikust (H +) parenteraalset (parietaalset) rakku tsütoplasmas mao õõnes läbi ülemise rakuvälise seina. Samal ajal liigub kaaliumiioon (K +) raku sees. Samal ajal transporditakse kloori anioone (CL-) maos.

Prootonid H + vabanevad süsinikhappe (H2CO3) lagunemise tulemusena ensüümi karboanhüdraasi toimel. Ülejäänud katioonid (HCO3-) viiakse vere asemel kloori katioonidesse, mis, liikudes maosse ja ühendades vesinikuga, moodustavad vesinikkloriidhappe molekulid. Seega, mao luumenil vabaneb H + / K + -ATPaasi osalusel vesinikkloriidhape H + ja Clv-ioonide kujul ning K + ioonid lastakse membraani kaudu korduvalt tagasi.

Mis on prootonpumba inhibiitorid ja millised need on?

Inhibeerimine tähendab hoiatamist. Sel juhul HCl-i sünteesi piiramine. Prootonpumba inhibiitorite ülesanne on pehmendada vesinikkloriidhappe produktsiooni maos, mis saavutatakse, blokeerides kaaliumi ja vesinikuioonide transportimise rakust. Inhibeerimine osutus tõhusaks happega seotud gastrointestinaalsete haiguste raviks, nagu näiteks

Prootonpumba inhibiitorid blokeerivad vesinikkloriidhappe tootmist erineval määral. Need ravimid ei arenda sõltuvust, puuduvad kõrvaltoimed. Seepärast võeti selle kategooria ravimid vastu 1988. Aastal Rooma ülemaailmsel gastroenteroloogide kongressil, mis on peamine hapet reguleerivate ravimite rühm.

Iga IPP edasine arendamine erineb varasemast kõrgemast tegevusest ja tegevuse kestusest. Kuid tegelikud tegurid mõjutavad teatud tegureid, kusjuures kõigepealt võetakse arvesse organismi individuaalset vastuvõtlikkust.

IPP tegevuse mehhanism

Prootonipumba preparaadid võetakse suu kaudu tableti või kapslina. Kõhu kaudu tungib raviaine peensoole, lahustub siin ja imendub veresse, mis esimest korda suunab inhibiitori molekulid maksasse ja alles seejärel sisenevad maolugude kattekihidesse, kus nad akumuleeruvad sekretoorsete torupillides.

Intsidentid teisendatakse tetratsüklilisteks sulfenamiidideks, mis ei ulatu väljaspool sekretoorseid tubuleid, on seostatud pumba ioonjääkidega ja blokeerivad seda. Seega on vesinikkloriidhappe moodustumisest välja jäetud H + / K + -ATPaas. Selle protsessi jätkamiseks on vaja uue ensüümi H + / K + -ATPaasi tootmist, mis tekib 1,5-2 päeva jooksul. See aeg määrab prootonpumba inhibiitorite terapeutilise toime kestuse.

Ravimi esimesel või ühekordsel kasutamisel ei ole selle efektiivsus nii oluline, sest praegu ei ole kõik prootonpumbad sekreteeritavas membraanis, osa neist on rakus. Need mikroosakesed koos hiljuti sünteesitud vesinikkaalium-adenosiintrifosfataasidega ilmuvad membraanile, nad interakteeruvad järgnevate ravimi annustega ja selle antisekretoorne toime on täiesti täidetud.

Antisekretoorteraapia võimaldab haiguse peatada, sõltuvalt vesinikkloriidhappe kontsentratsioonist. Seega kahjustati kaksteistsõrmiksoole haavandit, hoides pH väärtusel üle 3, 18-20 tundi päevas; GERD raviks on nõutav pH suurem kui 4 ja Helicobacter pylori hävib nõrgalt happelises keskkonnas, mille pH on suurem kui 5.

Mis on pH?

Prootonpumba inhibiitorid

Siin lubage mul teha väike kõrvalekalle, kus leiate pH väärtuse selgituse (pe-tuhk). See on vajalik seedeelundkonna happelise seisundi edasiseks selgitamiseks ja IPI ravimite toimimiseks.

Vesinikuarvude pH, mis määrab vedelate ainete ja lahuste happelise baasilahuse, skaala võib võrrelda matemaatilise sirgjoonega, millel asuvad positiivsed ja negatiivsed numbrid.

Vesiniku pH on 14 ühikut. Keemiliselt neutraalne aine vesi (matemaatilise skaalaga võrreldav) on pH7. Ained, mille pH on väiksem kui 7, on happelised. Ülaltoodud number 7 on leeliseline. Seega, mida madalam on pH väärtus, seda kõrgem on aine või lahuse happelisus ja vastupidi, seda kõrgem on pH, seda madalam on happelisus, kuid leeliselise keskkonna keskmine tase suureneb.

Prootonpumba inhibiitorite omadused

PPI-sid tunnustatakse eriti tõhusate ravimitega kõrge happesusega seotud peptiliste haavandite haiguste ravis ja nad on uimastitevastaste ainete hulgas juhtivad kohad. Antud juhul antisekretoorne tulemus saavutatakse otseselt vesinikkloriidhappe moodustumise mõjutamisega.

Narkootikumide kategooria ületab kõigi teiste antidepressantidega kokkupuute tõhususe ja ohutuse. IPP-l on viis põlvkonda uimasteid, neist esimene, omeprasool, välja töötatud 1989. aastal.

Omeprasool

Täna on see üks kõige levinumaid ja kasutatavaid ravimeid. Selle efektiivsust kinnitavad uuringute tulemused, milles osales rohkem kui 50 000 erinevat seedetrakti patoloogiat. Omeprasooli ja H2-blokaatorite võrdlemisel on täheldatud prootonpumba inhibiitori eelistamist põletikuliste protsesside leevendamise efektiivsuses ja limaskestade haavandiline abstsess on selgelt edasi lükatud.

Isegi gastrinoomiga (pahaloomuline kasvaja, mis toodab hormooni gastriini, mis stimuleerib HCl produktsiooni) oli positiivne trend. Lisaks suurendas omeprasool Antibiotikumide anti-Helicobacter'i toimet. Biosaadavus, see tähendab, et ravimi kogus, mis jõuab kehasse löögi ulatusesse, varieerub 50% ulatuses, 95% neist seondub plasmavalkudega.

Selle ravimi kõrgeim sisaldus veres on kontsentreeritud üks tund pärast manustamist ja kestab kuni 3 tundi. Standardne ravirežiim hõlmab ravimi manustamist 2 korda päevas 20 mg annuse kohta. Kuu jooksul on kaksteistsõrmiksoole haavad paranenud 97% ja maohaavand 80%.

Lansoprasool

See ravim on kõige suurem ravimite rühmas, mis pärsivad vesinikkloriidhappe tootmist, biosaadavus 80-90%. Lansoprasool erineb selle eelkäijast radikaalide disainist ja annab anti-sekretoorse toime.

Uuringud on näidanud, et Lansoprazole 5-ndal päeval on mao pH suurem kui 4, 11,5 tundi (võrdluseks hoiti pantoprasool sama happesust 10 tunni jooksul). Lansoprasooli soovitatakse võtta 15, 30 ja 60 mg päevas (sõltuvalt haiguse tõsidusest). 95% juhtudest paraneb haavand 4 nädala jooksul.

Pantoprasool

Pantoprasool on atraktiivne, kuna see võimaldab pikaajalist kasutamist terapeutilise toime tugevdamiseks peptilise haavandi ravis. Hoolimata tulemuse varieeruvusest (happe-aluse tase oli vahemikus 2,3 kuni 4,3), ei oma ravimi manustamisviisid olulist mõju tema farmakokineetikale.

Teisisõnu kasutatakse pantoprasooli nii intravenoosselt kui suu kaudu. Pantoprasoolravi saavate patsientide jälgimine kümme aastat näitas, et pärast seda ravimit ei leitud retsidiive.

Rabeprasool

Rabeprasoolil on ka omeprasooli eripära püridiini ja imidasooli tsüklitel, mis tagavad kaaliumis ja vesiniku adenosiintrifosfaadi Mözi prootonite efektiivsema sidumise. Rabeprasool imendub kehas ja saavutab paranemisvõime 51,8%, seob verelibles 96,3%. Selle ravimi igapäevaseks kasutamiseks 40 mg päevas kuus ravib haavand 91%.

Esomeprasool

Esomeprasooli struktuurivalemis on ainult üks S-isomeer, mistõttu ravim ei ole nii eelistatult kui R-isomeeride hüdroksüülimine ja seetõttu ei väljastata organismist nii kiiresti. Need faktorid suurendavad parietaalsetes rakkudes prootonpumpadele jõudvate inhibiitorite arvu. Esomeprasool, mida võetakse 40 mg päevas, säilitab pH-d enam kui 4-l 14 tunni jooksul. See on seni saavutatud kõrgeim terapeutiline toime.

Helicobacter pylori ja IPP

Kokku on 5 prootonpumba inhibiitori põlvkonda

Rääkides hapetest põhjustatud haigustest ja nende põhjustest, on võimatu mitte meenutada gramnegatiivset spiraalitaolist bakterit Helicobacter pylori, sest teadlased on jõudnud järeldusele, et see bakter on teatud tüüpi katalüsaator, mis on selliste haiguste ilmnemise käivitaja.

Ja see maos paikneb see bakter, mis põhjustab põletikulisi seedetrakti kordusi. Seetõttu toimub happeliste patoloogiate ravimine kombinatsioonis tetratsükliini rühma antibiootikumidega ja eriti metronidasooliga.

Järeldus Töö IPP-ga jätkub

Viis generatsiooni prootonpumba inhibiitorit on universaalselt lubatud ja edukalt kasutatavad. Kuus aastat tagasi turule viidi uus ravim, Dexlansoprazole, mis oli lubatud kasutamiseks GERD-ravis.
Jaapan arendab ja katsetab uut PITi. See on tenatoprasool. Kas on imidasopüridiini derivaat. Tõsi, mõned eksperdid usuvad, et see ravim üldiselt kordab eelmisi põlvkondi.

Veidi varem Koreas töötati välja Ilaprazole, mis on 2-3 korda efektiivsem kui omeprasool. Kuid USA-s, ELi riikides ja Venemaal ei ole selle kasutamiseks mingit luba. Nüüd püüab Jaapan seda ravimit Lääne turule edendada.

Prootonpumba inhibiitorite ohutus - video loengutes:

Prootonpumba inhibiitorid: ravimid ja nende funktsioonid

Seedetrakti erinevate happesusega seotud haiguste ravimiseks on vajalik maohappe püsiv pH vähemalt 18 tundi päevas. Nii et tagasivooluösofagiidi edukaks vabanemiseks peab see olema mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandite raviks üle 4 aasta. 3. H. pylori (bakterid, mis soodustavad gastriidi, peptilise haavandi ja muude mao patoloogiate arengut), mao pH Mahl oli üle 5 aasta. Pikaajalise hoolduse saavutamiseks vajalik happesus prootonpumba inhibiitorite (PPI) abil. Need on kõige tõhusamad ravimid, millel on antisecretory mõju.

Millised ravimid on seotud PPI-dega?

Maomahla koostis on vesinikkloriidhape. See on toodetud maos. Alguses eraldavad parietaalsed rakud kloori ja kaaliumi ioone. Siis, kasutades ensüümi H + / K + -ATP-asi, asendatakse kaalium ioon vesiniku prootoniga. Vesinikuprotsessi ja vesinikkloriidhappe moodustamist keeruline protsess nimetatakse prootonpumbaks. Selleks, et ära hoida happe sekretsiooni alustamist, kasutatakse spetsiaalseid antisekretoorseid ravimeid.

Prootonpumba inhibiitorid (H + / K + -ATPaasi inhibiitorid) loovad kovalentset sidet vesiniku transportivate ensüümidega, mis lõpuks sekveneerivad vesinikkloriidhapet. Bensimidasooli derivaadid on järgmised:

  • Omeprasool (Omez, Oprazol, Gastrozole, Ultop);
  • Pantoprasool (Zovant, Pangastro, Panzol, Panteks);
  • Lansoprasool (Lanzap, Normitsid, Lanzerol);
  • Rabeprasool (Pariet, Barol, Razol);
  • Esomeprasool (Esomealox, Nexium, Esosol);
  • Deksansoprasool (Deksilant).

Kliinilistel eesmärkidel kasutatav PPI oli väga omeprasool. See sünteesiti aastal 1979 Rootsis. Ja 1988. Aastal tunnistati kõige tõhusamana happelistest sõltuvatest seisunditest ravimiseks uut ravimite rühma - prootonpumba inhibiitoreid.

Nad hakkasid looma muid ravimeid, mis inhibeerivad H + / K + -ATP-asu. Prantsusmaa lõi 1991. aastal Lansoprazole, 1994. aastal Pantoprazole (Saksamaa), 1996. aastal Rabeprazole (Suurbritannia).

Nüüd on kliinilises praktikas kasutusel omeprasooli isomeer, esomeprasool, mis on sünteesitud 2001. aastal Rootsis. Seda ravimit peetakse kõige efektiivsemaks, selle biosaadavus on suurem, see vähendab vesinikkloriidhappe sekretsiooni pikemaks ajaks.

Mis on IPP määratud?

Maomahla suurenenud happelisus või söögitoru sisenemine (koos tagasijooksuga) rikub limaskesta kaitset. Selle tulemusena tekivad haavandid, mis on ohtlikud selliste tüsistustega nagu perforatsioon, verejooks ja need tingimused võivad lõppeda surmaga. Parimal juhul eemaldatakse kahjustatud elundi osa.

Hüdrokloriidhappe sekretsiooni vähendamiseks kasutage PPI-d. Need on ette nähtud selliste happega seotud seisundite jaoks:

PPI-d mitte ainult ei vähenda vesinikkloriidhappe sekretsiooni, nad peksinogeeni tootmist pehmendavad, vähendavad maomahla kogust. Omeprasool ja selle analoogid inhibeerivad N. pylori kasvu, suurendavad mõnede antibiootikumide toimet. Seepärast on PPI-d ette nähtud kombinatsioonis teiste ravimitega Helicobacter pylori likvideerimiseks.

IPP-d kasutatakse happega sõltuvate seisundite diagnoosimiseks. Kandke omeprasooli test. Haiguse sümptomite regressioon (kõrvetised) ilmneb 3-5-ndal päeval pärast 40 mg omeprasooli võtmist. Kui seda ei juhtu, on põhjus muu patoloogia.

IPP kasutamise tunnused

Kõik IPP on eelravimid. Nad ei tegutse koheselt. Esiteks, happe mõjul lähevad nad aktiivseks vormiks - sulfenamiid. Ja see aine blokeerib juba vesinikkloriidhappe sünteesil osalevat ensüümi. Selleks, et ravim saaks töötada, peaksite kaaluma IPP omadusi:

  1. Prootonpumba inhibiitorite aktiveerimiseks on vajalik happeline keskkond (maomahla pH ei tohiks olla suurem kui 4). Seetõttu on kasutu neid kasutada koos teiste antisekretoorsete ravimitega.
  2. On vaja võtta ravimit tühja kõhuga pool tundi enne hommikusööki. Jooge üks kord päevas. Ravim pikka aega pärsib vesinikkloriidhappe produktsiooni maos.
  3. Kõik IPP on nõrgad leelised. Soolhappe happe mõjul muundatakse bensimidasooli aktiivne vorm sulfenamiidiks, mis moodustab pöördumatu side H + / K + -ATP-ase-ga. Selleks, et prootonpump hakkaks uuesti töötama, on vaja ajakohastada selle ensüümi molekuli. See võtab umbes 30-48 tundi. Seepärast seab PPI pika aja jooksul teatud maomahla pH. Happesuse tase sõltub ravimi annusest.
  4. PPI-d mõjutavad teatud ravimite imendumist. Nad kiirendavad makroliidide rühma kuuluvate antibiootikumide digoksiini imendumist; aeglustada ampitsilliini, atasanaviiri, ketokonasooli, rauapreparaatide imendumist.
  5. Pärast PPI kaotamist taastatakse vesinikkloriidhappe sekretsioon 3-5 päeva jooksul.

Kõik IPP lühikese aja jooksul kaotavad selline ebameeldiv sümptom nagu kõrvetised. Ent kui see märk ilmub, ei tohiks kohe joosta apteeki ja osta omeprasooli või selle kaasaegseid analooge. Kindlasti läbima täieliku diagnoosi ja kõrvaldage pahaloomuline kasvaja olemasolu. PPI-d maskeerivad selle ohtliku haiguse sümptomeid, muutes varase diagnoosimise raskeks. Prootonpumba inhibiitoritel on vastunäidustused ja need võivad põhjustada kõrvaltoimeid.

IPP kõrvaltoimed

Enne IPP määramist määrab arst kindlaks kasu ja kahju suhe. Need ravimid ei ole soovitatavad rasedatele ja imetavatele lastele vanuses alla 14 aasta. Need on rangelt vastunäidustatud bensimidasooli derivaatide ülitundlikkusele.

IPP võtmine põhjustab mõnikord kõrvaltoimeid:

  • kõhuvalu;
  • kõhulahtisus;
  • iiveldus;
  • kõhupuhitus;
  • suu kuivus;
  • lööve, sügelus;
  • peavalu, pearinglus;
  • uimasus;
  • valu liigeses, lihastes;
  • nõrkus

Kuna PPI-d vähendavad rauasoolade imendumist, võib pikaajalise ravimi tõttu tekkida rauapuuduse aneemia.

Enamik kõrvaltoimeid on lühiajalised ja lõpetatakse pärast ravikuuri lõppu. Mõnikord toimub IPP pikaajaline kasutamine:

  • mao limaskesta rakkude moodustuv hüperplaasia;
  • raviaine hepatiit;
  • atroofiline gastriit areneb edasi.

Seetõttu on vajalik enne arstiga konsulteerimist konsulteerida arstiga.

Järeldus

PPI-d vähendavad efektiivselt ja kiiresti kõrvetised, aitavad kaasa haavandite kiirele haavamisele ja isegi pärsivad gastriit põhjustavate bakterite kasvu. Neil on vähem kõrvaltoimeid ja need kestavad kauem kui teised antisekretoorsed ravimid. Kuid neid ei tohiks ravida iseseisvalt.

Kui ilmnevad hapnikuga seotud seisundite sümptomid (valu rinnakul, kõrvetised, verejooks söögitorust, maos), tuleb nende sümptomite põhjuste väljaselgitamiseks diagnoosida. Ja milliseid uuringuid on vaja, soovitab gastroenteroloog. Pärast uuringut määrab arst kindlaks prootonpumba inhibiitorite võtmise teostatavuse.

Programmis "Live tervis!" Elena Malyshevaga IPP-s:

Mis on prootonpumba inhibiitorid, ravimite tüübid ja omadused happesuse raviks

Patsiendid, kes põevad mao suurenenud happesusega seotud haigusi, seisavad silmitsi selliste ravimitega nagu prootonpumba inhibiitorid. Kuid mis see on - prootonpump? Milliseid spetsiifilisi toimeid on inhibiitoritel? Millised on nende erinevused ja millised omadused neil on? Allpool on vastused nendele küsimustele.

Prootonpumba inhibiitorid - mis see on?

Prootoni (prootonpump) või PPI (PPI) inhibiitorid on ravimid, mille toimeks on inhibeerida HCl sekretsiooni mao limaskesta näärmetega, blokeerides prootonipumba tööd. Sellesse ravimite kategooriasse kuuluvad mitu ühendit, mis on üksteisega sarnased, kuna need põhinevad ühel ja samal molekulaarsel struktuuril. Samal ajal on igal inhibiitoril sellele alusele lisatud teatud radikaal, mis määrab konkreetse ravimi individuaalsed omadused (kui kaua toimeaine toimib, milline pH väärtus on kõige efektiivsem, kuidas see interakteerub teiste ravimitega ja teised).

Mis on prootonpump (prootonpump)

Kõhu sisesein on varustatud näärmetega, mille pindakud eraldavad vesinikkloriidhapet elundi valendikusse. Nende rakkude membraanis on ühend - ensüüm nimega NS / K + -ATPaas või vesinik-kaaliumi adenosiintrifosfataas. Et see on prootonpump (pump), mis tagab maomahla happelisuse.

Vesinikkloriidhappe moodustumine maos on üldiselt järgmine:

  • N + / ATPase, mis paikneb näärmepinna membraanis, "lööb" selle raku tsütoplasmasse vesiniku prootoni ja seejärel vabastab selle nääre valendikusse;
  • H + asemel sisenevad K + ioonidesse raku, mis varsti "tulevad tagasi koos Cl-ioonidega;
  • H + ja K-form vesinikkloriidhape, mis moodustab mao sisalduse pH.

Prootonpump ei tööta pidevalt. Ensüümi aktiveerimine aitab kaasa histamiini, atsetüülkoliini ja gastriini kasutamisele. Aktiivse N + / K + -ATPaasi prostaglandiinide töö takistab.

IPP tegevuse mehhanism

Kuidas toimivad prootonpumba inhibiitorid? Vesinikkloriidhappe tootmise eest vastutava mao pinnal olevate rakkude sisenemisel akumuleeritakse neid ühendeid ensüümi H + / K + -APPaasi kõrval. Pärast mõningaid biokeemilisi muutusi inkorporeeritakse inhibiitorid prootonipumba molekulaarsesse struktuuris, blokeerides selle osalemise prootoniülekandes.

Nende ravimite ühekordne või esmakordne kasutamine ei võimalda maksimaalset toimet. Seda saab seletada asjaoluga, et mitte kõik ensüümi molekulid ei ole aktiivsed. Mõned neist pole veel aktiveeritud, teised pole membraanist sisse ehitatud ja teised on sünteesi protsessis. Ravimi akumuleerumine rakus, jälgides õige annuse ja manustamisrežiimi, aitab blokeerida "uusi" sünteesitud Hv / K + -ATPaasi molekule.

Protonipumba inhibiitorite tüübid

Happelisuse kõrvaldamiseks kasutatakse järgmisi API-liike.

  • Omeprasool. Suukaudseks manustamiseks on võimalik manustada intravenoosset lahust. Kuid ravim ei ole nii spetsialistide kui ka patsientide hulgas populaarne, kuna on olemas teisi tõhusamaid inhibiitoreid. Lisaks on viimastel vähem kõrvaltoimeid.
  • Pantoprasool. See omab nõrgemat farmakoloogilist toimet kui omeprasool, kuid see on kallim. Enne ravimi kasutamist peate hoolikalt uurima juhiseid. Nagu teised prootonpumba inhibiitorid, võib see suhelda teatud ravimitega. Lisaks sellele on pantoprasool raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud. Ülevaadete põhjal on kõrvaltoimed harvad.
  • Rabeprasool. Sellel ravimil on varasematest inhibiitoritest laiemad näitajad. Kõrvaltoime on sama ja rasedus ja imetamine on absoluutne vastunäidustus. Ravile suurema efekti saavutamiseks võib tööriista samaaegselt võtta pantoprasooliga. Rabeprasool ei sobi kokku antatsiididega.
  • Lansoprasool. Sellel inhibiitoril on kõik eelnevate omaduste omadused, kuid see on nõudlik, kuna sellel on madal hind. Sobib antatsiidide, põletikuvastaste ravimitega.
  • Esomeprasool. See on omeprasooli isomeeriline vorm. Seda võib kasutada suu kaudu ja intravenoosselt. See on efektiivne mitte ainult happega seotud haiguste raviks, vaid ka profülaktikaks. Sellel on hea ülevaade, kuna see toimib kiiremini kui teised inhibiitorid, kuid ravimi maksumust ei saa nimetada madalaks.

Kõik H + / K + -ATPaasi ensüümi inhibiitorid loovad soodsad tingimused Helicobacter pylori likvideerimiseks.

Millised omadused on IPP-l?

Prootonpumba inhibiitoritel on tavalised ja ainulaadsed omadused:

  1. on kõrge aktiivsusega väga madalate pH väärtuste korral;
  2. kiiresti imendub;
  3. toimingu alus on ensüümi H + / K + -ATPaasi blokeerimine
  4. lühike poolestusaeg (kuni 1,5 tundi);
  5. esmakordsel kasutamisel vähene efektiivsus (ravimi resistentsuse tekkimine peaaegu poolel patsiendil);
  6. kõigil on nähtus "ööhappel läbimurre";
  7. kõigi prootonpumba inhibiitorite absoluutne vastunäidustus on lapse söötmise ja kandmise perioodid.

See üldisus tuleneb IPP molekulaarstruktuuri iseärasustest.

Prootonpumba inhibiitorid seedetraktihaiguste ravis

Prootonpumba inhibiitorid on näidustatud seedetrakti organite selliste haiguste korral nagu:

  • maohaavand;
  • kaksteistsõrmiksoole haavand;
  • pankreatiit (krooniline vorm);
  • gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD);
  • düspepsia;
  • põletikulised protsessid maos;
  • duodeniit.

IHD puhul on võimalik kasutada prootonpumba inhibiitoreid, kui haigusega kaasneb GERD sümptomid.

See on tähtis! Hüperaktiivsusega seotud patoloogiate ravis kasutavad teatud skeeme, mis hõlmavad mitte ühe ravimi kasutamist, vaid mitut.

Prootonpumba inhibiitorid Helicobacter pylori likvideerimisskeemides

Helicobacter pylori hävitamist nimetatakse terapeutiliste meetmete kompleksiks (süsteemiks), mille eesmärk on täielikult kõrvaldada bakteri inimene, seetõttu võib sõna "hävitamine" pidada sünonüümiks. Selleks kasutage erinevaid skeeme. Need võivad olenevalt riigist või raviarstil erineda, kuid suurem osa näidustustest peab sisaldama prootonpumba inhibiitorit. Selliste skeemide näideteks võivad olla:

  1. omeprasool, amoksitsilliin, metronidasool;
  2. pantoprasool, amoksitsilliin, klaritromütsiin;
  3. lansoprasool, tetratsükliin, metronidasool.

Mis annab sellistes skeemides vastuvõtu IPP? Maohappe happesuse vähendamine nende abiga võimaldab teiste ravimite aktiivsust Helicobacter pylori vastu. On kliiniliselt tõestatud, et prootonpumba inhibiitorite kasutamine bakterite kompleksse likvideerimisel suurendab bakteriaalsete preparaatide efektiivsust. IPP annus on standardne.

Kelle jaoks prootonpumba inhibiitorid on vastunäidustatud

Absoluutne vastunäidustus on individuaalne immuunsus, samuti sünnitus ja imetamine. Siiski võib mõnikord märkuses teha muudatuse, et kui IPP on ema tervisele kasulikum kui risk lapsele, võib seda ravimit võtta. Ärge soovitake IPP-d lastele, mõnel juhul - maksa- ja muude organite haigustest. Selles suhtes on inhibiitorite määramine arsti pädevuses.

IPP kõrvaltoimed

Kõikidel prootonpumba inhibiitorrühma ravimitel on oma kõrvaltoimed, mis on juhendis selgelt ära toodud. On võimalik kindlaks teha kõigi PPI-de iseloomulike kõige levinumate ilmingute olemasolu. See on:

  • väljaheitehäired (kõhulahtisus, kõhukinnisus);
  • iiveldus;
  • isu häired;
  • pearinglus;
  • nõrkus;
  • nahalööve;
  • peavalu;
  • koliit ja teised.

Mõnikord on visuaalse analüsaatori häired nägemisteravuse kadumise näol. Võimalikud muutused leukotsüütide valgus, lihasvalu, depressioon.

TÄHELEPANU! Kui teil esinevad sellised haigusseisundid, peate konsulteerima arstiga. Võib olla vaja vähendada annust või ravimi kaotamist.

Prootonpumba inhibiitorite võtmine raseduse ajal

Nagu juba mainitud, on rasedus IPP-de kasutamise absoluutne vastunäidustus. See on tingitud usaldusväärsete teadustööandmete puudumisest. Laboratoorsete loomade osalemise katsed näitasid, et mõned ravimid ei kahjusta loote (pantoprasool, lansoprasool) kahjulikku toimet ning teine ​​osa on ohtlik lapse arengule ja tervisele (omeprasool, isomeprasool, rabeprasool). Viimase rühma narkootikumide kasutamisel suureneb südamehäirete tekkega laps 2 korda või rohkem.

Individuaalne tarbimine narkootikumide IPP

Universaalseks, mis sobib kõigile patsientidele, ei esine prootonpumba inhibiitorit. Valik peaks põhinema anamneesil, gastroskopial ja pH-meetritel. Hoolimata ravimile lisatud juhistest valitakse ravimi annus ja kestus individuaalselt, vajadusel korrigeeritakse.

Suur tähtsus on geneetiline eelsoodumus, organismi vastupidavus konkreetse ühendi tajumisele. Muuhulgas pöörake tähelepanu happe läbimurdele öösel. Seda kõigi IPPdele iseloomulikku nähtust iseloomustab happearvude öine langus 4-ni või vähemale. See kestab umbes tund, esineb valdavas enamuses patsientidel, ei sõltu võetud ravimi tüübist. Ühtegi selgitust pole veel leitud.

Praegu turul kättesaadavad prootonpumba inhibiitorid ei ole muidugi selle grupi viimased ravimid. Teadlased kogu maailmas teevad uuringuid, et luua kõige tõhusamad vahendid minimaalsete kõrvaltoimetega kehale. Viimaste arengute seas on näiteks: tenatoprasool, ilaprasool, dekslansoprasool ja teised. Igal juhul ärge võtke neid ise. Eelnev kokkulepe raviarstiga ja diagnostika kontrolliga ravimi kasutamine on olnud ja jääb täielikuks taastumiseks.

Uue põlvkonna ettevalmistamine prootonpumba inhibiitorite rühma (blokaatorid)

Seedetraktiga seotud probleemide ravi on teraapias põhirõhk. Kõhu happeliste funktsionaalsete häiretega seotud haigused põevad üle poole elanikkonnast. Need mõjutavad jõudlust, tekitavad ebamugavusi, kuid on olemas ravimeid, mis leevendavad haigusseisundeid, mis aitavad sümptomitega toime tulla ja parandavad elukvaliteeti. Üks nendest rühmadest on prootonpumba blokaatorid.

TÄHTIS TEADA! Fekaalide, kõhulahtisuse või kõhulahtisuse värvuse muutus näitab, et see on kehas. Loe edasi >>

Prootonpump, vesinikupump või vesiniku-kaaliumi adenosiintrifosfataas (H / K-ATPaas) on ensüüm, mis põhjustab vesinikkloriidhappe sekretsiooni maos, mis koosneb komplekssest polüpeptiidahelast, mille hulka kuuluvad ka aminohappejäägid. See esineb suurtes kogustes elundi limaskestade parietaalsetes rakkudes.

Tänu prootonpumbale transporditakse süsinikhappe lagunemisreaktsioonist vabanev vesinikuioon (H +) tsütoplasmast maoõõnde ja seevastu siseneb rakku kaaliumiioon (K +). Vahetus nõuab energiakulu, mille allikas on hüdrolüüsitud ATP molekul. Kontsentratsiooni gradiendi abil vabanevad parietaalsest rakust klooriioonid (Cl-), mis seonduvad mao kanalüli luumenil vesinikuioonidega, mille tulemuseks on vesinikkloriidhape (HCL). See on vajalik toidu kääritamiseks ja mikroorganismide hävitamiseks. Kui parietaalrakkude hüperfunktsioon toimub, suureneb happe moodustumine, seda haigusseisundit nimetatakse hüperklorohüdriidiks. See põhjustab maoärritust ja ebamugavustunnet.

Inhibiitor on aine nimi, mis peaks pärssima ensümaatilisi protsesse. Selliste ravimite hulka kuuluvad vesinikupumpade blokaatorid, mis on ette nähtud seedetrakti haiguste raviks ja millega kaasneb happe tootmine.

Nende toimemehhanism põhineb ensüümi H + -K + -ATPaasi inhibeerimisel ("prootonpump"). Ravim võetakse suu kaudu tablettide või kapslite kujul, imendub läbi peensoole limaskestade, läbib vere kaudu verd ja akumuleerub mao sekretoorsetel torukeses, kus see blokeerib vesinikkloriidhappe tootmise lõppetapi. See vähendab stimuleeritud ja basaalsete sekretsiooni taset, vähendab kõrvetiste sümptomeid, ebamugavustunnet epigastimaalses piirkonnas, mõru maitset suus.

Näidud prootonpumba inhibiitorite (PPI-de) võtmiseks:

  • mao- ja kaksteistsõrmikuhaavand;
  • erosioon gastriit;
  • NSAID-gastropathy (mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalise kasutamise tõttu esinevad haavandid - ketorool, diklofenak);
  • Zollinger-Ellisoni sündroom (pahaloomuline kasvaja, mida nimetatakse gastrinoomiks, põhjustab vesinikkloriidhappe suurenenud sekretsiooni);
  • tugevast stressist tekkinud haavandid;
  • refluksösofagiit (GERD-i haigus, mille puhul mao sisu visatakse söögitorusse, seeläbi limaskesta purustades);
  • helikobakter-püloori bakteriga seotud erosioon ja haavandid (ravi on teiste ravimitega keeruline).

Vastunäidustused:

  • kõrge tundlikkus ravimi suhtes;
  • laste vanus kuni 13 aastat (selle perioodi jooksul kasvab ja kehasüsteemid moodustuvad, ravim võib põhjustada rike);
  • praegune rasedus (1. trimestril, seejärel - arsti nõusolekul), laktatsiooniperiood (uuringuid ei ole läbi viidud, seega puudub tõendusbaas).

Kõrge vesinikkloriidhappega seotud haigustega on erinevad pH väärtused. Näiteks kaksteistsõrmiksoole haavandite kajastamine toimub päeva jooksul pH tasemega üle 3,2 ja helikobakter-püloori bakteri tapmiseks on vaja nõrgalt happelist keskkonda, pH on võrdne või suurem kui 5.

Patoloogia ja pH alusel valib arst sobiva ravirežiimi, näeb ette prootonpumba blokaatorite manustamise ja manustamise kestuse.

Nende ravimite tõhusus ja ohutus on parem kui teised antisekretoorsed ained. Praegu on praegu kaks PPI-d ja teiste ravimitega kombinatsioone. Tableti nimetuste loend:

Valmistatud ja kasutusele võetud 1989. Kõige tavalisem ravimiravim praktikas mao raviks. Selle efektiivsust on tõestanud aastatepikkune kasutamine ja paljud uuringud erinevate haigustega inimeste rühmade kohta.

Biosaadavus (see on aine kogus, mis jõudis toimet pärast imemise ja muundumist maksas) on 35-45%. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas toimub 30-60 minutit. Poolväärtusaeg on 1 tund. Eemaldatakse neerude kaudu. Pärast ühekordset suukaudset manustamist esineb omeprasool esimese tunni jooksul ja kestab 24 tundi, maksimaalne toime saavutatakse 2 tunni pärast. Pärast ravimi kasutamise peatamist sekreteeritakse täielikult 3-5 päeva jooksul.

Suukaudselt manustatakse joogivett (kapsleid ei tohi närida). Määratud 1-2 tükiga (20-40 mg) 2-4 nädala jooksul. Ravi kestus sõltub haiguse vormist ja määrab arst sõltuvalt hoolduse standarditest.

Selle ravimi mitmekülgsus on see, et seda võib kasutada pikkade ravikuuride jaoks, kartmata kantserogeenset toimet maos. Manustamisviis ei mõjuta farmakokineetikat, see tähendab, et seda saab võtta suu kaudu ja intravenoosselt. Kõige tõhusam on väga happelises keskkonnas (pH 3), praktiliselt mitteaktiivne kõrgete pH väärtuste korral. See omab antihelikobakteri omadusi ja suurendab teiste ravimite mõju helikobakteripüloorile.

Ühekordse annuse toime ilmneb kiiresti ja kestab umbes 24 tundi. Vähendab sümptomeid ja suurendab kaheteistsõrmiksoole haavandite paranemist. 40 mg annus säilitab pH väärtused> 3 üle 20 tunni. Pärast 2-nädalase ravikuuri (40 mg üks kord ööpäevas) täheldati kaheteistsõrmiksoole haavandite kahtlustamist 89% patsientidest. Kordumismäär on 55%. 4-nädalase raviga annuses 40 mg päevas täheldati täielikku remissiooni 83% -l patsientidest, kellel oli gastroösofageaalse reflukshaiguse II faas, pärast 8 nädala möödumist 93% -l.

Biosaadavus on 72-82%. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas toimub 2-4 tunni jooksul. Poolväärtusaeg on 1-2 tundi. See eemaldatakse uriiniga ja väljaheitega. See ei ületa oluliselt hemato-entsefaalseid barjääre, eritub rinnapiima. Toidutarbimine ja antatsiidid ei mõjuta farmakokineetikat.

See on ravim, millel on kõrgeim võimsus vesinikkloriidhappe tootmise vähendamiseks. See erineb Omeprasooli struktuurist radikaale, mis annavad anti-sekretoorse toime. Uuring näitas, et lansoprasooli kohalviimise viiendal päeval on maosisus 4 tunni jooksul 12 tunni jooksul (pantoprasooli puhul 10 tundi happesust säilitatud). Ravimit soovitatakse võtta 15, 30 ja 60 mg päevas (sõltuvalt haiguse raskusastmest). 95% juhtudest paraneb haavand 4 nädala jooksul.

Zollinger-Ellisoni sündroomiga patsientidel on see positiivne mõju. See on gastroprotector: suurendab limaskestade hapnikutamist, suurendab bikarbonaatide tootmist. Vähendab helikobakteripüloosi kasvu, moodustades spetsiifilisi immunoglobuliine, suurendab teiste ravimite anti-helikobakterite aktiivsust. Võimaldab kiiret paranemist ja haavandite sümptomite leevendamist. Retsidendi määr pärast ravi on 55-62%. Kui GERD taastub 9-ni ravimi sissevõtmise nädalani (30 mg / päevas) 89,5% -lt.

Biosaadavus on üle 85%. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas - 4 tunni pärast. See eritub uriinist ja sapist. See on happekindel, seetõttu kasutatakse seda mao hävitamise ületamiseks graanulite kujul. Sõltuvalt haigusest võib lansoprasooli määrata annuses 15, 30 ja 60 mg päevas. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Nexium (toimeaine esomeprasool) on üks uusimaid prootonpumba inhibiitoreid. Seda nimetatakse revolutsiooniks happega seotud haiguste ravis. Nexium'i kliirens on madalam kui omeprasooli sisaldus ja biosaadavus on palju suurem. Selle tagajärjel paranege happeliste toodete kontroll, mis viib hea kliinilise tulemuse saavutamiseni. Selle tõhusus on tõestatud paljude teaduslike uuringutega suletud randomiseeritud rühmades.

Pange 20 või 40 mg üks kord päevas, pestakse veega või lahustatakse selles. Tableti ei tohi mingil juhul närida ega puruneda.

PPI konkureerivad teiste ravimitega seotud ensümaatiliste ainetega. Toime võib suureneda (sünergism) või väheneda (antagonism). Mitmete ravimite kombineerimisel on vaja hoolikat jälgimist. Rabeprasool, erinevalt teistest blokaatoritest, praktiliselt ei puutu teiste ainetega kokku, kuna neil on erinev metaboolne rada. Ravimite koostoime:

Kõrvaltoime on haruldane ja pöörduv ja lihtne. PPI-ravi ei seostata atroofilise gastriidi, soole metaplaasia, adenokartsinoomi suurenenud riskiga.

Harvad kõrvaltoimed:

  • unisus (autojuhtide ettevaatlik);
  • peavalu;
  • asteenia (pearinglus, nõrkus, iiveldus);
  • düspepsia (kõhulahtisus, kõhukinnisus);
  • jalgade, liigeste valu;
  • allergiad (urtikaaria, sügelus);
  • hematopoeesi langus (vererakkude moodustumise langus - leukotsüüdid, trombotsüüdid).

Kui te kahtlustate ja tuvastate need sümptomid, võtke ühendust oma arstiga. Uue põlvkonna ravi puhul pole tavaliselt kõrvaltoimeid.

Prootonpumba inhibiitoritega ravi võib varjata vähiaatoloogia sümptomeid, mistõttu peate enne selle võtmist nõu oma arstiga ja uurima vähktõve välistamist. Inimesed, kellel oli oksendamine, eriti vere lisandite, värvuse muutuse, konsistentsi ja väljaheite lõhnaga või äkiline kehakaalu langus, peaksid kohe abi otsima. Peate valima ravimi, mis sobib konkreetse haiguse raviks.

Eakatel patsientidel imendumine aeglustub ja metaboolse maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Neerukahjustuse ebapiisav levik.

Pole tõsi, et kõik patoloogiad sobivad prootonpumba blokaatoritega, seega ei ravi ennast ise. Te peate oma arstiga nõu pidama, et valida kõige efektiivsem ja efektiivsem ravimaine.

Narkootikumide nimekiri - prootonpumba inhibiitorid - koos kirjeldusega

Modernse ravimiturul prootonpumba inhibiitorid (PPI-d) on isoleeritud kapslite või tablettide kujul. Neid ravimeid võib kasutada ainult vastavalt raviarsti juhistele. Lisateavet ravimite kohta leiate meie artiklist.

Mao limaskesta patoloogia, mis on tekkinud maomahla raskuste tõttu, ravitakse prootonpumba inhibiitoritega. Sellesse rühma kuuluvad preparaadid on ette nähtud mitmesuguste maguhaiguste (haavand, gastriit, gastroduodeniit, refluksösofagiit, söögitoru erosioon jne) ette valmistamiseks, mille eesmärk on vähendada maomahla tootmist.

Lisaks kasutatakse prootonpumba inhibiitoreid tingimata bakteri Helicobacter Pylori likvideerimiseks kombineeritud antibakteriaalsete ravimite ravis, samuti süstemaatiliste ravimite puhul, mis kahjustavad mao- ja soolte tööd.

Kuidas ravimid töötavad

Ravimit võetakse suu kaudu, joomistes piisavas koguses vett. Ravimi toimeaine siseneb soolestikus, seejärel imendub see verre. Veelgi enam, ravimi toimeaine tungib mao limaskestesse.

Tuleb märkida, et esimestel päevadel pärast prootonpumba inhibiitorite võtmise alustamist patsient ei tähelda positiivselt mingeid muutusi. See tuleneb peamiselt asjaolust, et neil pillidel on kumulatiivne toime, st nad hakkavad töötama täies jõus pärast piisava koguse toimeaine kogunemist maomahla sekretsioonis.

Neid ravimeid kasutatakse kompleksses ravis probiootikumide, ensüümide ja antatsiididega, mõnikord antibiootikumidega.

Kasutamisnäited

Gastroenteroloog määrab prootoniinhibiitorid juhul, kui mao patoloogiat põhjustab maomahla happelisuse taseme muutus. Seda funktsiooni võib tavaliselt leida järgmistel seedetraktihaigustest:

  • krooniline kõrvetised;
  • erinevate etioloogiate gastriit;
  • gastroduodeniit;
  • mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandite esinemine.

Hoolimata asjaolust, et prootonpumba inhibiitorid põhjustavad väga harva kõrvaltoimeid, on minimaalne vastunäidustuste loetelu, soovitatakse seda ravimit kasutada ainult retsepti alusel.

Vastunäidustused

Prootonpumba inhibiitoritel on standardne vastunäidustuste loetelu:

  • IPP ametlikus märkuses on märgitud, et lapsi kandvate naiste ja lapse rinnaga toitmise korral ei soovitata rahaliste vahendite kasutamist kategooriliselt soovitada.
  • Neid ravimeid ei saa ravida alla 12-aastastele lastele.
  • Ka vastunäidustuste loendis on rida, mis viitab toimeaine individuaalsele talumatusele. Sellisel juhul muudab arst sarnaseid tablette.

Võimalikud kõrvaltoimed

Iga blokaatorite rühma iseloomustavad individuaalsed kõrvaltoimed. Tuleb märkida, et need on üsna haruldased. Vaatleme peamisi:

  • iiveldus;
  • isukaotus;
  • peavalu;
  • kõhukinnisus või kõhulahtisus;
  • oksendamine;
  • valu maos;
  • allergiline reaktsioon nahalööbe kujul.

Tõhus IPP

Prootonpumba inhibiitoreid saab jagada viide rühma. Nende erinevus on toimeaine ja selle kogus. Sõltuvalt toimeainest võib annustamisrežiim, ravikuur või ravimi annus varieeruda. Kõik olemasolevad inhibiitoritüübid on suunatud maomahla tootmise vähendamisele. Vaadake kõige tõhusamate ravimite loendit.

Lansoprasoolil põhinevad ravimid

Selle rühma erinevus on suur imenduvus. Need vahendid on Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin ja teised.

Pange tähele, et lansoprasool põhineb kõige populaarsematel ravimitel:

  • Akrüüllased. Ravim on saadaval kapslite kujul. Pakend sisaldab 30 mg. toimeaine. Ühes mullpakendis on 10 tabletti. Tootja toodab ravimit pakendites 10, 20 või 30 kapslit. Ametlike annotatsioonide kohaselt on ravimit soovitatav juua üks kord päevas. Sõltuvalt haiguse tõsidusest võib raviskeemi ja ravi kohandada raviarst.
  • Lantsid. Seedetrakti happesusega seotud haiguste raviks kasutatavad vahendid kapslites. Üks kapsel koosneb 15 mg-st. toimeaine. Ravimi annus on ette nähtud ühekordseks annuseks. Tõsiste haiguste korral võib arst suurendada annust.
  • Epikurus Selle prootonpumba inhibiitori kapsel sisaldab 30 mg. toimeaine. Üks pakend sisaldab 10 kapslit. Manustamisviis ja annus ei erine eespool nimetatud vahenditest analoogidest.

Omeprasoolipõhised ravimid

Praeguseks on kõige populaarsem vahend, mis on ette nähtud maomahla suurenenud sekretsiooniks, samuti maohaavandi olemasolul. Paljud uuringud on tõestanud selle ravimi efektiivsust. Selle toimeainega ravimite eeliseks on madal hind.

Toimeainega "omeprasool" on selliseid tablette: gastrosool, demeprasool, Ultop, ortanool, helikiid jne.

Mõelge nende prootonpumba inhibiitorite nimedele:

  • Omez. Uue põlvkonna kapslid sisaldavad lansoprasoolil põhinevaid ravimeid, mis on veidi aktiivsemad. Ühes kapslis - 40 mg. toimeaine. Taotlege üks kord päevas. See annus on piisav, et inhibeerida happe tootmist päevaajal ja öösel. Ravi käigus määratakse raviarst.
  • Bioprasool. Ühes kapslis on 20 mg. toimeaine. Prootonpumba inhibiitor vähendab efektiivselt happe tootmist. Päeva jooksul peate juua ainult ühte kapslit.
  • Omezol. Prootonpumba inhibiitor aitab kaasa vesinikkloriidhappe tootmise pärssimisele. Ühe tableti koostis sisaldab 40 mg. toimeaine. Võtke üks kapsel päevas. Mõnedel juhtudel soovitab arst seda ravimit võtta kaks korda.
  • Losek. Ühes kapslis on 30 mg. toimeaine.

Pantoprasoolipõhised ravimid

Protongrupil on mõningane iseärasus - nad mõjutavad hoolikalt mao limaskesta. Sel põhjusel võib ravikuur olla pikk, et vältida võimalikke retsidiive.

Sellesse rühma kuuluvad: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz jne

Pange tähele, et mõned pantoprasoolil põhinevad ravimid:

  • Kontrolok. Inhibiitor on saadaval tableti kujul. Üks kapsel võib sisaldada 20 või 40 mg. toimeaine. Sõltuvalt diagnoosist võib manustamisviis ja annus varieeruda.
  • Nolpaz Saadaval annustes 20 ja 40 mg. Selle ravimi eripära - selle vastuvõtmine on keelatud kuni 18-aastaseks saamiseni. Kasutage seda üks kord päevas, eelistatavalt hommikul.
  • Ultra. Protoonpumba inhibiitor on Nolpazy analoog. Annustamine ja manustamisviis on identsed.

Rabeprasoolipõhised preparaadid

Selle rühma vahendid on ülesandega tõhusalt toime pandud.

Rabeprasooli alusel kasutatavate ravimite hulka kuuluvad: Zolispan, Ontime, Pariet jt

Kirjeldage üksikasjalikult rabeprasoolil põhinevate teatud ravimite toimet:

  • Beret. Prootonpumba inhibiitor sisaldab 20 või 40 mg. toimeaine. Ravimit manustatakse üks või kaks korda päevas sõltuvalt ravi eesmärgist.
  • Zulbex Tabletis on saadaval kompositsioon 20 mg. toimeaine. Ravim on sageli ette nähtud haavandite raviks. Efektiivseks raviks on piisav ravimi ühekordne annus, eelistatavalt hommikul.
  • Rabelok. Sageli on ette nähtud maohaavandi või kaksteistsõrmikuhaavandi arengu ennetamine. Sisaldab ainult 15 mg. toimeaine.

Esomeprasoolipõhised ravimid

Selle rühma iseärasus seisneb selles, et toodete aktiivsed koostisosad jäävad pikka aega kehasse. Sellepärast annavad arstid tavaliselt minimaalse annuse välja üks kord päevas.

Selle grupi vahendid on: Neo-Zext, Esomeprazole Canon ja teised.

Kõige populaarsemad ravimid esomeprasooli alusel on järgmised:

  • Nexium. Ravi peamine näide on gastroösofageaalne reflukshaigus. Saadaval annustes 20 mg. Selle tööriista puuduseks on üsna kõrge hind. Üks pakett maksab umbes 1500 rubla.
  • Emanera. Määrake kaks korda päevas. Sisaldab 20 mg. toimeaine. Tarbijate tagasiside põhjal võib järeldada, et toodeel on hea efektiivsus, kuid üsna kõrge hind.

Täna eelistavad arstid ja patsiendid ravimeid, mis põhinevad lansoprasoolil ja pantoprasoolil. See rühm põhjustab väga harva kõrvaltoimeid ja sobib peaaegu kõigile inimestele. Lisaks sellele on nende toimeainete põhjal ravimi kapslite ravi palju lühem. Pidage meeles, et prootonpumba inhibiitorit peaks diagnoosimise järel määrama ainult raviarst.

Prootonpumba blokaatorid: ravimid

Prootonpump (prootonpump) on valk, millel on ensümaatiline struktuur ja mis vahetab positiivselt laetud vesinikioonide positiivseid kaaliumiioone, sõltumata sekretoorsete rakkude basaalmembraanikihist asuvate retseptorite aktiivsusest ja stimulatsioonist. Selle valgu aktiivsust blokeerivad ravimid pärsivad sekretoorseid funktsioone ja neid kasutatakse tingimuste kombineerimisel, mille sümptomid ja manifestatsioonid sõltuvad mao keskkonna happesusest. Need vähendavad soolhappe sekretsiooni seedetrakti luumenis prootonipumba pärssimise tõttu mao epiteeli membraani rakkudes.

Prootonpumba blokaatorid: ravimid

Selle rühma ravimeid kasutati gastroenteroloogilises praktikas mitte nii kaua aega tagasi. Esimest korda saadi 1974. aastal katseliselt H + / K + -ATPaasi aktiivsust pärssiv ravim. Aasta hiljem vabastati ravim uimastiprotsessi ja hakkas praktikas kasutusele võtma ning eksperdid tunnustasid IPP peamise hapukontrollivastaste ravimite rühma. Massprootonpumba blokaatorid hakkasid kasutusele võtma alates 1988. Aastast ning järgneva viie aasta jooksul läbi viidud uuringud võimaldasid peptiliste haavandite peamise ravimeetodina loobuda kirurgilisest ravist.

Omeprasool - ajalooliselt esimene prootonpumba inhibiitor

Kasutamisnäited

Kõik prootoni (prootonpumba) pumba inhibiitorite rühma kuuluvad ravimid omavad sama manustamist. Enamikul juhtudel kuuluvad need ravimid gastriidi kombineeritud ravirežiimi - mao limaskesta infektsioosse või traumaatilise põletikku, mis võib protsessi hõlmata submukosaalse kihi. Gastriit esineb ligikaudu igal neljandal elanikul suurtes asulates, mistõttu IPP kasutamine gastroenteroloogias võib seda tüüpi patsientide hulgas kaaluda.

IPP tegevuse mehhanism

Mõnda prootonpumba blokaatorit võib kasutada bakteri Helicobacter pylori, peamise nakkusliku põletiku mao patogeeni likvideerimisel, mis on resistentne happeliste keskkonnamõjude ja enamike antibakteriaalsete ravimite toimele. Nakkusliku gastriidi raviprotokoll sisaldab kolme rida, millest igaühes kasutatakse prootonpumba inhibiitoreid koos teiste ravimitega (vismutipreparaadid, antibiootikumid) rangelt konkreetse skeemi järgi.

Tõsine bakter Helicobacter pylori

Muud näidustused PPI-de määramiseks on:

  • duöndeniit (teatud tüüpi enteriit, mida iseloomustavad kaksteistsõrmiku kahjustused);
  • gastriini suurenenud sekretsioon, mis tekib käärsoole kasvaja moodustumise kasvu taustal (kõhunääre ulcerogeenne adenoom);
  • mao limaskesta või peensoole algsete osade haavandid;
  • gastroösofageaalne reflukshaigus (korduv patoloogia, mis esineb söögitoru sulgurlihaste nõrgenemise taustal ja väljendub maohaavade korrapärase viskamise teel söögitorusse);
  • krooniline pankreatiit;
  • düspeptilised häired (sümptomaatiline ravi).

IPP-d saab kasutada söögitoru torust tingitud seisundite raviks koos silindriliste epiteelialade moodustamisega. Sellised patoloogiad, nagu Barretti söögitoru, on enneaegsed seisundid ja võivad nõuda prootonpumba blokaatorite pikaajalist kasutamist.

See on tähtis! Mõnel juhul võib PPI-i kasutada gastroösofageaalse reflukshaiguse raviks, mis on mao isheemia komplikatsioon. Patoloogia areneb mao seinte veresoonte häirete taustal ja võib põhjustada täielikku koe nekroosi.

Gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD)

Ravimite loetelu ja lühikesed juhised

Allpool on ülevaade prootonpumba blokaatoritega seotud peamistest ravimigruppidest ja lühikestest kasutusjuhistest.

Pantoprasoolipõhised ravimid

Pantoprasool on üks populaarsemaid prootonpumba inhibiitoreid, mida laialdaselt kasutatakse kroonilise gastriidi, pankreatiidi ja maohaavandi ning soolehaavanditega patsientidel. Kui pantoprasoolpreparaate määratakse pikka aega, on oluline arvestada, et need vähendavad B-vitamiini imendumist12 ja võib põhjustada anoreksiat madala kehakaaluga patsientidel.

Tabel Pantoprasooli preparaadid ja nende annused.

Pöörake tähelepanu! Pantoprasooli sisaldavaid ravimeid ei tohi kasutada raseduse ja imetamise ajal ega lastel ja alla 18-aastastel noorukitel. Pantoprasooli tuleb ettevaatlikult ette valmistada eakate ja vanemaealistele inimestele, kuna selle põlvkonna patsientide pikaajalise kasutamise korral suureneb tõsise neeruhaiguse risk kuni täieliku düsfunktsioonini. Nende ravimite kasutamine on keelatud mõnel viirusevastasel ravimil, mida kasutatakse HIV-nakkuse raviks, näiteks atasanaviiri.

"Omeprasool" ja selle analoogid

"Omeprasooli" peetakse kõige populaarsemaks ravimiks seedetrakti happesusega seotud haiguste raviks. Seda vahendit kasutatakse soolestiku ja mao peptiliste haavandite raviks ja seda saab kasutada määramata häirete korrigeerimiseks seedesüsteemis, millega kaasneb valu maos, kõrvetisedes, happelises regurgitatsioonis ja muudes vesinikkloriidhappe sekretsiooni sümptomites. Ravim on saadaval 20 mg omeprasooli sisaldavate kapslite kujul ja sellel on väga madal hind (umbes 24 rubla), mis enamikul juhtudel muudab selle ravimi valikuliseks patsientide erinevate sotsiaalsete rühmade raviks.

Omeprasooli ööpäevane annus on 20... 40 mg (1-2 kapslit). Ravi kestus sõltub haigusest ja sellega seotud tüsistustest. Peptilise haavandi ägenemise ja Helicobacter pylori (kombinatsioonis antibiootikumide) hävitamiseks on ette nähtud lühikesed kursused (kuni 7-10 päeva). Pikaajaline kasutamine (kuni kuus kuud) on näidustatud refluksösofagiidi korduvatele vormidele - sellisel juhul manustatakse ravimit 1 kapsliga päevas.

"Omeprasooli" analoogid on:

  • Ortanool (342 rubla);
  • Omez (73 rubla);
  • "Ultop" (116 rubla);
  • Omitoks (118 rubla);
  • Ulkozol (269 rubla);
  • Loseki lüofilisaat (1662 rubla).

See on tähtis! Omeprasooli ja selle analoogide prolongeeritud kasutamine avaldab negatiivset mõju luu-lihaste süsteemile ja suurendab luude (eriti puusaliigeste) vigastuste ja luumurdude riski.

Rabeprasooli ja selle asendusainete efektiivsus

Rabeprasool on prootonpumba blokaatorite rühma kuuluv naatriumisoola aine, millel on haavandiline toime. Selle aluseks olevaid ravimeid ei kasutata nii laialdaselt seedetrakti patoloogiate raviks, kuna biosaadavus on omeprasooli ja pantoprasooli puhul 10-15% madalam. Siiski on ravimil palju eeliseid, näiteks:

  • ei oma kesknärvisüsteemile ja hingamisfunktsioonile stimuleerivat ja inhibeerivat toimet;
  • blokeerib vesinikkloriidhappe tootmise lõppetapi;
  • omab suurt keemilist sarnasust rasvarakkudega;
  • kergesti tungitakse mao parietaalrakkudesse ja suurendab bikarbonaadi sekretsiooni.

Rabeprasooli toime algab 40-60 minutit pärast selle manustamist. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 2-4 tunni jooksul pärast suukaudset või parenteraalset manustamist. Rabeprasooli ja selle analoogide annus on 10-20 mg päevas. Ravi käigus sõltub peamine diagnoos, selle staadium, mao ja soolte kahjustus ning seedetrakti keskkonna happesus. Eksperdid usuvad, et rabeprazoli võtmise optimaalne kestus on 4 nädalat kuni 2 kuud.

Tabel Rabeprasooli analoogid ja nende maksumus.

IPP kaasaskantavus

Enamikul juhtudel on patsientidel hästi talutavad prootonpumba blokaatorid, kuigi kõrvaltoimete esinemissagedus erinevates vanuserühmades võib ulatuda 13-31% -ni. Eakatel patsientidel (üle 50 aasta) esineb kõige sagedamini negatiivseid reaktsioone ravi taustal. Need võivad olla seotud immuun- (allergilise reaktsiooni) või närvisüsteemi toimimisega. Eakad inimesed kurdavad sageli peavalu, unehäireid, pearinglust, uimasust ja ärrituvust, mis tekivad pärast ravimi manustamist. Pikaajalisel kasutamisel (kauem kui 1 kuu) diagnoositi mõnel patsiendil kergeid ja mõõdukaid depressiivseid häireid, mistõttu psühho-emotsionaalse ebastabiilsusega eelsoodumusega inimesed ei tohi IPP-d välja kirjutada enam kui 4 nädala jooksul.

Üheks võimalikuks kõrvaltoimeks on unisus.

Selle ravigrupi jaoks tüüpilised kõrvaltoimed on:

  • kõhuvalu;
  • ärritunud väljaheide;
  • iiveldus;
  • ülemine kõht lõikamine;
  • oksendamine (harva);
  • kõhukinnisus;
  • kõhupuhitus koos flutus-sündroomiga.

Mõni limaskestade lokaalset immuunsust vähendades tekitab stomatiiti, mis nõuab täiendavat sümptomaatilist ravi.

Inimestel, kellel on hingamisteede vähenenud immuunsus ja patoloogiad, on harvaesinevad tüsistused IPP-de puhul hingamisteede haigused (farüngiit, riniit, paranasaalide nina põletik, bronhide ja bronhiilide kahjustused). Umbes 2-3% patsientidest täheldati üksikute krampide sündroomi, müalgia ja hüübimishäirete esinemist.

Kas IPP-sid saab määrata lastele?

Hoolimata asjaolust, et Euroopas on selle rühma ravimeid pediaatrilises praktikas laialt kasutusel, on lastel ja noorukitel prootonpumba blokaatorite kasutamine lastel ja noorukitel keelatud, sest puuduvad uurimisandmed selle patsiendi kategooria ravi ohutuse kohta. Gastroenteroloogia valdkonna spetsialistid usuvad, et mõnede juhtudel on põhjendatud IPP määramine üle 6-aastastele lastele, mida kinnitab Prantsusmaa, Saksamaa, Suurbritannia ja Taani gastroenteroloogide pikaajaline positiivne tava. Nendes riikides on lastel lubatud prootonpumba inhibiitoreid välja kirjutada, kui kolme aasta vanused on tugevaid näidustusi.

Prootonpumba inhibiitorid

Mida peate enne ravi alustamist teadma?

Kui patsiendile on määratud IPP, tuleb täielikult välistada soole- ja mao võimalikud pahaloomulised kahjustused, millel võivad olla samad sümptomid nagu seedetrakti limaskestade kroonilised patoloogiad. Lisaks sellele võib selles rühmas sisalduvate ravimite pikaajaline kasutamine iseenesest suurendada pahaloomuliste kasvajate kasvu ohtu, nii et spetsialistide ülesandeks on läbi viia kogu sekundaarne diagnostika, mille eesmärk on seostada sellega seotud haigusi ja häireid. Maksahaigustega patsiendid peavad esimese kolme ravipäeva jooksul olema spetsialisti järelevalve all, et hinnata kõrvaltoimete sagedust ja intensiivsust ning vajadusel kohandada raviskeemi. Sama kehtib ka isikutele, kellel on osaline neerupuudulikkus.

See on tähtis! Mõned prootonpumba blokaatorid, näiteks rabeprasoolil põhinevad tooted, võivad põhjustada peavalu ja suurenenud uimasust, seetõttu peaksid inimesed, kes töötavad kõrge tähelepanu keskmes, peaksid ravi ajal olema ettevaatlikud. Kui patsient on märganud, et ta on unis, peab ta konsulteerima arstiga raviskeemi parandamiseks või ajutise töövõimetuse loendi väljaandmiseks. Ravi ajal raskete kõrvaltoimetega töötamine on vastuvõetamatu.

Teie ravimisel peate olema ettevaatlik

IPP on ravimite rühma, mis on seedetrakti patoloogiate raviks kohustuslik, millega kaasneb happesuse rikkumine. Hoolimata suhtelisest ohutusest, peaks neid määrama ainult arst, kuna ebaõige kasutamine võib põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid ja komplikatsioone. Väga tihti on ravi ajal vajalik annustamisrežiimi korrigeerimine, seetõttu on selle rühma ravimite kasutamine ise vastuvõetamatu.